İntravenöz Anestezik Ajanlar

Herkese merhabalar değerli okuyucularım.

Bugün sizler ile beraber modern anestezi dönemimizin vazgeçilmezleri olan intravenöz ( damar içine uygulanan ) anestezik ilaçları hakkında konuşmak istiyorum.

Anestezi tarihinin ilk zamanlarının ne kadar sancılı geçtiğini ve intravenöz anesteziklere gelene kadar bu konu hakkında bir çok farklı yollar denendiğini, araştırma yapıldığını hepimiz biliyoruz.

İntravenöz enjeksiyon; Doğrudan periferik bir vene( toplar damar ) uygulanır. Uygulama dozu ve hızı ayarlanabilir olup uygulama esnasında verilen ilaç geri alınamaz. Bu yüzden ilaç doz ve hesaplamalara hakim olmak bizleri daha güvenilir kılar.

İntravenöz anestezik ilaçlar; oral, rektal, intramusküler gibi farklı yollardan uygulanabilirler. Ancak uygulama şekline göre ilaçların dolaşıma katılımı ve etki etme süreleri de buna bağlı olarak değişiklik göstermektedir. Bu saydığımız uygulama yöntemlerinden dolaşıma en hızlı katılıp kısa sürede vücuda etki eden, intravenöz yoldur. Bu amaçla da indüksüyon, idame, uyandırma dönemlerinde bizler için vazgeçilmez olmuşlardır.

İntravenöz anestezik ilaçlar;

Opioidler
Ketamin
Propofol
Barbitüratlar
Etomidat
Benzodiazepinler

1. OPİOİDLER

Opioidler; “opium“ adlı afyon bitkisinden türetilmiştir. Opiodlerin asıl kullanım alanları analjezik (ağrı tedavisinde kullanılan) üstünedir. Yüzyıllar önce başlayan ağrı ile mücadelenin sonucunda morfinin keşfi ile bu konuda epey yol katedilmiş ve opioidler geliştirilmiştir. Elbette ki analjezik ilaçların keşfinin yüzyıllar öncesine dayanmasının en büyük nedeni insanoğlunun ‘ağrı ile olan mücadelesidir.’

Opioidler, karaciğerde metabolize olup, atılımı böbrek yolundan gerçekleştirilir.

Opioidler karşımıza 2 grup halinde çıkarlar;

Doğal

− Morfin

Sentetik

− Meperidin

− Fentanil

− Alfentanil

− Remifentanil

− Sulfentanil

REMİFENTANİL: Metabolizması diğer opiodlerden farklı olarak, sahip olduğu ester bağları sayesinde kan ve dokularda esterazlar tarafından metabolize olurlar. Bu özellikleri ile etki süreleri kısa olup aynı şekilde etkileride kısa sürede ortadan kalmaktadır. Dozları titre edilerek verilebilen güvenilir ajanlardır.

FENTANİL: Morfinden 80 kat kuvvetli bir opioid türüdür. Kan beyin bariyerine geçişleri hızlıdır. Güçlü analjezik etkisi nedeni ile anestezi uygulamalarında çok rahat kullanılırlar.

ALFENTANİL: Fentanil ile yapısal olarak benzerlik göstermektedir. Geriatrik hastalarda daha düşük dozlarda kullanılır. Entübasyon öncesinde bolus uygulanabilir.

SUFENTANİL: Etki başlama süresi hızlı olup etkisi kısa sürer. Fentanilden 10 kat daha güçlü bir ajandır.

MEPERİDİN: Orta şiddette bir analjezik ajan olup, daha çok postoperatif ağrıların tedavi uygulamalarında kullanılır.

NALOKSAN?

– Saf opiod antagonistidir. Opioidlerin uzamış etkileri ve zehirlenmelerinde kullanılır. Naloksan titre edilerek uygulanmalıdır çünkü analjezik etkisi bir anda ortadan kalkarsa, hastalarda; taşikardi, hipertansiyon gibi sonuçlar meydana gelir.

2. KETAMİN

Ketaminin, analjezik, amnezik ve sadasyon etkisi vardır. İntravenöz yol ile uygulamanın yanında intramüsküler(kas içine) yol ile de kullanılır. Ancak intravenöz yolun etki başlama süresi intramuskülere göre daha hızlıdır. Karaciğerde metobolitlerine ayrılırırlar. Kafa içi basıncın artmasına sebep olurlar , bu sebeple kafa içi basıncı (KİBAS) artmış hastalarda kullanımı kontrendikedir. Solunumu baskılayıcı etkileri, dozun verilme hızı ve miktarı ile artış göstermektedir.

3. PROPOFOL

Propofol, genel anestezinin indüksiyon ve idamesinde kullanılır . Ayrıca sedasyon amaçlı kullanılan ilaçlar arasından etki süresi en kısa olan intravenöz anestezik ajandır. Yapısında , soya yağı ve yumurtada olduğu için ; hastaların operasyon öncesi mutlaka alerji öyküsü sorgulanmalıdır.

Süt renginde olan propofolun analjezik etkisi olmadığı için, ağrı tedavisinde kullanılmaz, ama opioidler ile kombine bir şekilde uygulanabilirler. Ketaminin tersine kafa içi basıncı düşürür.

Ampul şeklinde olan formları, açıldığında 12 saat içerisinde kullanılmalı , kullanılmayan miktarı ise atılmalıdır. Bu şartlara uyulmadığı taktirde enfeksiyonlar ,salgınlar meydana gelmektedir.

Atılımı böbrek yolu ile gerçekleştirilir. Antiemetik etkisi bulunuan propofolun, yalnız başına indüksiyonda kullanıldığında bile postoperatif dönemde bulantı kusmayı azalmaktadır.

4. BARBİTÜRATLAR

Barbitüratların; hipnotik, sedatif, anksiyolotik ve antikolvülzan etkileri vardır.

Psikolojik yönden bağımlılık yaptıkları için , psikiyatri tedavilerinde kullanımı sınırlıdır. Genel anestezi,epilepsi, migren tedavilerinde kullanılmaktadır. En tercih edilen barbitürat türü; Tiyopental Sodyum(pentothal) ‘dur.

Barbitüratların santral sinir sisteminde etkileri hızlı başlayıp kısa sürmektedir.

BARBİTÜRAT GRUBUNDAKİ İLAÇLAR;

– Tiyopental sodyum(pentothal)

– Heksobarbital sodyum(Evipan

– Tiyobarbital sodyum(Kemithal)

– Metoheksital sodyum(Brevital)

Tiyopental Sodyum(pentothal) :

Alkalik yapıda olan tiyopental sodyumun deride yakıcı, ağrı ve irritasyon etkileri mevcuttur. Bunun önüne geçebilmek için; ilacı dilüe etmek (sulandırmak) gerekmektedir. Ayrıca tiyopental sodyumun dilüe edilmesinin bir diğer avantajı ise; yanlışlıkla ilacı damar dışına taşırıp artere veya deri altına uyguladığımızda meydana gelen ağrı ve irritasyonda azalmalara neden olmaktadır.

Farmakokinetiğinden bahsedecek olursak, etkisinin ortadan kalkması, diğer ilaçlardan farklı olarak; “ Redistribüsyon” dediğimiz beyinden diğer dokulara yeniden dağılımı ile gerçekleşmektedir. İlaç beyinden uzaklaşmaya başladıktan sonra diğer dokulara( kas, cilt vs.) geçmesi ile uyanma süreci başlar. Gerçekleşen redistrübüsyon olayı 10-15 dakika sürmektedir.

Kas gevşetici etkisi yoktur, ancak kas gevşeticiler ile kombine şekilde kullanıldığında etkilerini arttırmaktadır.

5. ETOMİDAT

Etomidat, propofolun bulunmasından önce, sedasyon, hipnotik alanlarda en çok kullanılan intravenöz ajanlardan birisiydi. Ancak propofolun uygulamaya sunulmasının ardından kullanımında azalma görülmüştür. Bilinçli sedasyon ve anestezinin indüksiyon evrelerinde tercih edilebilir.

İndüksiyonda kullanılan diğer ajanlardan farklı olarak; kan basıncında belirgin düşüş yapmamaktadır. Kardiyovasküler sistemde riskin en aza indirilmesi, bu ajanı daha da güvenli kılmıştır.

Histamin salınımına yol açmaz, ayrıca kafa içi basıncını azaltıcı etkisinden dolayı; beyin travmalı hastalarda rahatlıkla kullanılabilir.

İntravenöz enjeksiyon sırasında ağrı oluşturabilme, bulantı-kusma, surrenal korteks supresyonu, etomidatın oluşturabildiği yan etkileri arasında sayılmaktadır.

6. BENZODİAZEPİNLER

Benzodiazepinlerin, anksiyolitik, hipnotik, sedatif, antikonvülzan etkileri vardır.

Kısa, orta ve uzun etkili olarak tedavilerde kullanılmaktadır. Örneğin anksiyete tedavisi gören bir hastada uzun etkili benzodiazepinler kullanılır. Metabolitleri böbrek tarafından idrar yolu ile atılmaktadır. Kafa içi basıncında azalma gösterir.

Status Epileptikus gibi uzun süreli epilepsi nöbetlerinin tedavisinde kullanılmaktadır. Sedasyon oluşturan dozlarında “anterograd amnezi “ meydana gelmektedir.

Anterograt amnezi: Yeni oluşmuş olan olayların belleğe kaydedilmediği amnezi tipidir. Yani hastalar amnezi etkisi başladıktan birkaç dakika sonra meydana gelen olayları hatırlamamaktadırlar.

Günümüz anestezisinde en fazla kullanılan 3 tür benzodiazepin vardır;

– Midazolam

– Diazepam

– Lorezepam

MİDAZOLAM: Premedikasyonda hastaların anksiyetelerinin giderilmesi için kullanılır, hatta bu özelliği nedeni ile cesaret iğnesi olarak ta bilinir.

Rejyonel anestezi türlerinde sedasyon oluşturmak amacı ile kullanılır.

Anestezinin indüksiyon, idame dönemlerinde de uygulanabilir. Bu kullanım alanlarından dolayı aralarında en sık kullanılan benzodiazepin grubu ilacıdır.

En sık kullanılan ikinci ilaç ise, diazepamdır. Ancak derlenme sırasında uyanmanın gecikmesi, intramusküler ve intravenöz uygulandıklarında ağrıya sebebiyet vermeleri sebebi ile midazolamın (dormicum) kullanımı daha fazla olup, güvenirliği artmıştır.

Midazolamın etkisinin başlaması 3 dakika sürmektedir. Eğer bu süre beklenmeyip ek doz yapılırsa, bu sefer yüksek dozdan dolayı hastalarda solunum depresyonu meydana gelir. Bu sebeple, yaptığımız ilacın etki süresini iyi bilip, yaptıktan sonrada bir süre beklemek, yaptığımız işlemin güvenirliğini sağlayacaktır.

FLUMAZENİL ?

Benzodizepinlerin antagonistidir, Flumazenil tüm benzodiazepinlerin etkisini hızlı bir şekilde ortadan kaldırmaktadır. Kardiyovasküler risk oranı oldukça düşüktür. Dozları titre edilerek intravenöz yol ile verilmelidir. Amaçlanan bilinç düzeyine varıncaya dek belirli aralıklar ile ek dozlar uygulanmalıdır.

Flumazenil, oldukça geniş bir güvenlik sınırına sahiptir. Belirli toksik ya da irritan bir etkiside yoktur.

Kaynak:

Sklar GE. Propofol and postoperative infections. Ann Pharmacother 1997; 31 (12): 1521-3
Bennett SN, McNeil MM, Bland LA et al. Postoperative Infections Traced to Contamination of an Intravenous Anesthetic, Propofol. N Engl J Med 1995; 333: 147-154
Muller AE, Huisman I, Roos PJ, Rietveld AP, Klein J, Harbers JB, Dorresteijn JJ, van Steenbergen JE, Vos MC. Outreak of severe sepsis due to contaminated propofol: lessons to learn. J Hosp Infect. 2010; 76(3): 225-30
Tramér M, Moore A, McQuay H. Propofol anaesthesia andpostoperative nausea and vomiting: quantitative systematic review of randomized controlled studies. Br J Anaesth. 1997; 78(3): 247-55
Kepekçi. AB. A’Dan Z’Ye Anesteziyoloji 2. Baskısı: Nobel Tıp Kitabevleri: İstanbul; 2018. 219-26 p.
Gutstein HB, Akil H: Opioid analgesics. In: Hardman JG, Limbird LE, ed. Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics, New York: McGraw-Hill; 2001: 569-619.

Facebook

Twitter